Производитель: Велфарм/Уралбиофарм
Парацетамол - все лекарственные формы
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема
парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные
вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и
противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин)
повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при
нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам,
принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в
высоких дозах.
Урикозурические лекарственные средства
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорамфеникол
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Зидовудин
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует
контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно
лишь после консультации врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы
парацетамола.
Непрямые антикоагулянты
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает
антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного
нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного
применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного
времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает
значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость
всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон
Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и,
соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Барбитураты
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск
развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления
терминальной стадии почечной недостаточности.
Салицилаты
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов
повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития
гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Действующее вещество: парацетамол – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), стеариновая кислота.
В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Нижеперечисленные
побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
часто: послеоперационные кровотечения;
очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический
отек);
очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Нарушения психики:
часто: бессонница, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль;
частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение,
дезориентация (при приеме высоких доз).
Нарушения со стороны органа зрения:
часто: периорбитальный отек.
Нарушения со стороны сердца:
часто: тахикардия, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов:
часто: периферические отеки, гипертензия;
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот,
хрипы, одышка, кашель;
очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой
кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота;
редко: боль в животе, тошнота, рвота;
частота неизвестна: сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: повышение активности печеночных ферментов;
частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна: экзантема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто: мышечные спазмы, тризм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто: олигоурия;
частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный
нефрит, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: пирексия, чувство усталости;
редко: общее недомогание/слабость.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто: гипокалиемия, гипергликемия;
редко: снижение или увеличение протромбинового индекса;
частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к
гепаторенальному синдрому).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы
заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.
Симптомы
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема
парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение
аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль),
бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или
детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом
печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и
энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или
более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска
(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном,
рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются
индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит
глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности
микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и
снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени
проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6
день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей,
пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с
нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных
ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная
недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным
исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности
может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга,
кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой
почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками
которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов
в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение
печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма,
панкреатита.
Лечение
Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии
выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и
немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола
в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты
недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов
печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина – наиболее
эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется
промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В
большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в
течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное
защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со
временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин
внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно
применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических
мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина)
определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени,
прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции
печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со
специалистами токсикологического центра или специализированного отделения
заболеваний печени.
Внутрь (способ применения определяется лекарственной формой), с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг). 500 мг - 1 г (1 - 2 таблетки) до 4 раз в сутки, если необходимо.
Разовая доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки).
Максимальная суточная доза – 4 г (8 таблеток). Интервал между приемами – не менее 4 часов.
Дети от 6 до 12 лет. Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза – 15 мг/кг массы тела (1/2 таблетки - 1 таблетка) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела (4 таблетки). Интервал между приемами – не менее 4 часов.
У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).
Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую
для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4
ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или
продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата;
- тяжелые нарушения функции печени или почек;
- детский возраст до 6 лет.
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль
становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся
лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом
синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать
меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого
поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает
возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках
парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной
недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона,
в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим
алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений
печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при
количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного
лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального
состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи
или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть
прекращено, следует немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием
препарата. Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими
парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом
алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению
алкоголя.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного
лекарственного препарата
Специальных мер предосторожности при утилизации неиспользованного препарата не
предусмотрено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или
другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции,
рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении
автотранспортом или другими механизмами.
Беременность
В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска применения
препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие
эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако
целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким
курсом.
Период грудного вскармливания
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было
установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном
вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.
Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический
анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной
нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях
клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет
практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол
обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических
тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой
оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит
пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у
пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого
возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда
ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. ТCmax достигается через 0,5-2 ч; Сmax – 5-20 мкг/мл. Связь с
белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от
принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его
назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации
с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 %
подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые
конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке
глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и
вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1,
CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями
метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и
метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с
глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у
новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с
глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов,
преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых пациентов
снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с риской и фаской.
36 месяцев.
Таблетки 500 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена с
крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из
полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления
или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона.
нет
Россия
Нет
Велфарм
, чтобы оставить отзыв